FORMÜLÜ : Beher 1 cc ampul ;
Estradiol propionat..................5 mg
Rafine ayçiçek yağı k.m..........1 ml
ihtiva eder.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikler :
Estradiol, overlerde Graf folliküllerinin granulosa hücreleri tarafından gonadotropin (FSH)
etkisiyle salgılanan doğal bir östrojen hormondur. Estradiol, kız çocuklarda püberteden
sonra sekonder seks karakterlerinin gelişmesini sağlayan ve kadının psikolojik ve seksüel
davranışlarını şekillendiren bir östrojen hormondur. Uterus mukozasını gebeliğe hazırlar.
Gebelik olmazsa progesteron azalması ile birlikte menstrüel kanamayı sağlayan başlıca
faktördür. Östrojenler genital organlar, hipotalamus ve hipofizdeki nükleer östrojen
reseptörlerine bağlanarak bir grup geni aktive eder ve spesifik proteinlerin
transkripsiyonunu sağlayarak etkilerini gösterir. Hipofizden salgılanan FSH,
hipotalamustan pülsatil bir biçimde salgılanan GnRH kontrolündedir ve her ikisi de
plazmadaki seks steroidleri seviyeleri tarafından negatif geri besleme (negative feedback)
inhibisyonuyla kontrol edilir.
Farmakokinetik Özellikler :
Akrofolline intramüsküler olarak enjekte edildikten sonra estradiol yavaş yavaş kana geçer
ve sürekli östrojen düzeyleri sağlar. Bu düzeyler verilen doza ve enjeksiyonun sıklığına
bağlıdır. Estradiol, plasenta yoluyla fetusa geçer ve anne sütüyle salgılanır. Proteine
bağlanma oranı % 80’dir. Estradiol karaciğerde inaktive edilir. Bir kısmı safra yoluyla
atılarak enterohepatik sirkülasyona girer ve diğer östrojenlere çevrilir ya da oksidasyonla
non-östrojenlere dönüşür. Bunlar sülfat ve glukuronik asit konjugatları şeklinde idrarla
atılır. Yarı ömrü 50-60 dakikadır.
ENDİKASYONLARI :
Kadınlarda hipogonadizm, ovariyektomi, primer over yetmezliği, fonksiyonel adet
düzensizlikleri, opere edilemeyen (inoperable) meme ve prostat kanseri, menopoza bağlı
hafif ve orta şiddette vazomotor semptomların tedavisi, postpartum laktasyon inhibisyonu.
KONTRENDİKASYONLARI :
Estradiol’e veya ampuldeki maddelerden herhangi birine karşı hipersensitivite, meme
kanseri veya meme kanseri şüphesi (metastatik meme kanserinin palyatif tedavisi dışında),
östrojene bağımlı tümör mevcudiyeti veya şüphesi, gebelik veya gebelik şüphesi, teşhis
edilmemiş non-fizyolojik genital kanamalar, akut tromboflebit veya tromboembolik
hastalıklar, östrojen kullanımı sonucu tromboembolik hastalık olmuşsa (prostat ve meme
kanseri palyasyonu dışında) kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Gebelik : Gebelik Kategorisi X
Östrojenler gebelikte kontrendikedir. Gebelikte kullanıldığında fetusta malformasyonlara
neden olurlar. Ayrıca in utero östrojen etkisi görmüş kız çocuklarında ileri yaşlarda
edometrial ve vajinal kanser riski artar.
Laktasyon :
Östrojenler anne sütü yoluyla bebeğe geçer. AKROFOLLİNE süt veren annelerde
kullanılmamalıdır.
Östrojenlerin 1 yılı aşkın sürelerde menopoz tedavisinde kullanılması sonucu endometrial
kanser riskinin arttığı bildirilmiştir. Dozun artması riski daha da arttırmaktadır.
Östrojenler su ve tuz retansiyonuna sebep olabileceğinden epilepsi, migren, kalp ve
böbrek hastalarında dikkatle kullanılmalıdır.
Östrojen tedavisinden önce uterusta leyomyomlar mevcutsa bunlar östrojen etkisiyle
büyüyebilir.
Safra kesesi hastalığı olanlarda ve sarılık geçirenlerde dikkatle kullanılmalıdır.
Östrojenler karaciğerde metabolize olduğundan ve böbreklerle elimine edildiğinden
karaciğer veya böbrek fonksiyonları bozuk olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Östrojenlerin epifiz kapanması üzerindeki etkilerinden ötürü, henüz kemik gelişimi
tamamlanmamış genç hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Trigliserid düzeyleri yüksek, familial hiperlipoproteinemi hastalarında östrojen
tedavisi sonucu akut pankreatit görülebilir.
Kemik metastazları yapmış meme kanseri veya prostat kanserinde östrojen tedavisi
ağır hiperkalsemiye neden olabilir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Kardiyovasküler : Ödem, hipertansiyon, venöz tromboembolizm.
Merkezi sinir sistemi : Baş dönmesi, baş ağrısı, mental depresyon, migren.
Dermatalojik : Kloasma, eritema multiforme, eritema nodosum, hemorajik erüpsiyon,
hirsutism, alopesi.
Endokrin & Metabolik : Meme şişmesi, memede hassasiyet, libidoda değişmeler, tiroid
bağlayan globulin artışı, T4 artışı, serumda trigliserid, fosfolipid artışı, HDL-kolesterol
artışı, LDL-kolesterolde azalma, glukoz toleransında azalma, hiperkalsemi.
Gastrointestinal : Abdominal kramplar, karında şişlik, kolesistit, kolelitiasis, bulantı,
pankreatit, kusma, kilo alma veya verme.
Genitoüriner : Adet sıklığında ve miktarında değişmeler, serviks salgılarında değişmeler,
endometrial kanser, uterus leiomiyomlarında büyüme, vajinal kandidiyazis.
Hematolojik : Porfiride ağırlaşma, antitrombin III ve antifaktör Xa azalması, fibrinogen
artışı, trombosit agregasyonunda ve sayısında artış, protrombin ve faktör VII, IX, X’da
artış.
Hepatik : Kolestatik sarılık.
Nöromüsküler & Skeletal : Kore
Oküler : Kontakt lenslere tahammülsüzlük, kornea kurvatüründe artış.
Solunum : Pulmoner tromboembolizm.
Çeşitli : Karbonhidrat intoleransı.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Östrojenler, glukoz toleransını azaltabileceğinden diyabetik hastalarda insülin veya oral
antidiyabetik ihtiyacı artabilir.
Östrojenler, glukokortikoidlerin terapötik ve toksik etkilerini arttırabilir. Birlikte
kullanıldıklarında glukokortikoid dozu ayarlanmalıdır.
Kronik kortikotropin tedavisiyle sağlanan endojen kortizol indüksiyonunda östrojenler
kortizolün antienflamatuvar etkisini şiddetlendirebilir.
Östrojenler, siklosporin metabolizmasını inhibe ederek plazma konsantrasyonunu yükseltir
ve siklosporinin hepatotoksik ve nefrotoksik etkilerini şiddetlendirebilir.
Östrojenler, hepatotoksik ilaçlar, özellikle dantrolen ile birlikte kullanılırsa hepatotoksisite
riski fazlalaşır.
Sigara kullanılması östrojen metabolizmasını hızlandırır, östrojenik etkiyi azaltır.
Yüksek doz östrojen ihtiva eden oral kontraseptif alanların sigara kullanması
tromboembolik hastalık ve serebrovasküler tıkanma riskini arttırır. Yalnız östrojen
alanlarda da böyle bir risk artışı olup olmadığı bilinmiyor.
Östrojenlerin püberteden önce somatrem veya somatropin ile birlikte kullanması
epifizlerin erken kapanmasına ve boyun kısa kalmasına neden olabilir.
Tamoksifen ile birlikte kullanıldıklarında östrojenler tamoksifenin terapötik etkisini
engelleyebilir.
Östrojenler, bromokriptinin terapötik etkisini engeller ve amenoreye neden olabilir. Bu
ilaçlar birlikte kullanılmamalıdır.
Rifampin serum östrojen konsantrasyonlarını azaltır. Antikoagülanlar östrojen alanlarda
tromboembolik komplikasyon riskini arttırır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZAJ :
Akrofolline Ampul intramüsküler enjeksiyon şeklinde uygulanır. Dozaj endikasyona,
hastanın durumuna ve alınan klinik cevaba göre her hasta için bireysel olarak
ayarlanmalıdır. Enjeksiyon sıklığı ortalama olarak haftada 2 ampul veya 3-4 günde bir
1 ampuldür. Yüksek dozlarda ise daha seyrek yapılır. Başlangıç dozu haftada iki defa
yapılmak üzere 0.1-5 mg arasında değişebilir.
Hastaya uygun doz bulunduktan sonra idame dozu 1-5 mg arasında, sıklığı haftada iki
enjeksiyon ile 2 haftada bir enjeksiyon arasında değişmek üzere uygulanır. Kural olarak
hastada iyileşme sağlayabilen en düşük doz şeması kullanılmalıdır. Primer ve sekonder
amenorede normal siklusları başlatmak ve sürdürmek için: 2 hafta süre ile haftada
2 ampul, son ampulden 3-4 gün sonra başlamak üzere 10 gün süre ile progestagen verilir.
Fonksiyonel adet bozukluklarında aynı doz şeması uygulanır. Galaktore ve laktasyonun
durdurulması için 1 ampul adaleye zerkedilir. Metastatik meme ve prostat kanserinin
palyatif tedavisi için hastada subjektif iyileşme ve biyoşimik parametrelerde objektif
düzelme temin edecek doz ve enjeksiyon sıklığı her hasta için bireysel olarak tayin edilir.
DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ :
Yüksek dozda östrojenlerin ciddi bir toksik etkisi bildirilmemiştir. Hastada bulantı
olabilir. Kadın hastalarda kesilme kanaması (withdrawal bleeding) görülebilir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, ambalajında ve 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında
saklayınız. Işıktan koruyunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
AKROFOLLİNE 1 cc’lik 5 ampul ihtiva eden kutularda
RUHSAT SAHİBİ VE İMAL YERİ :
BİOFARMA İLAÇ SAN.ve TİC.A.Ş.
Samandıra/İSTANBUL
RUHSAT TARİH VE NO : 18.05.2001 – 196/92
Reçete ile satılır.
|
